8-羥基喹啉（8-Hydroxyquinoline）及其衍生物因具有抗菌、抗真菌、金屬螯合等特性，在藥物制劑中常用于防腐、穩定成分或作為活性成分。其安全性需結合劑型、劑量及適應癥評估，以下為可安全使用的常見藥物制劑類型及注意事項：

一、外用制劑（安全性較高，全身吸收少）

1. 皮膚消毒 / 抗菌制劑

8-羥基喹啉的應用場景：

軟膏、乳膏、凝膠（如含8-羥基喹啉硫酸鹽的抗菌軟膏），用于處理輕度皮膚問題。

洗劑或酊劑，用于痤瘡、脂溢性皮炎的抗菌消炎。

作用機制：通過抑制細菌代謝酶（如DNA拓撲異構酶）發揮抑菌作用，局部濃度高但全身暴露量低。

安全性：

偶見局部刺激（如紅斑、瘙癢），避免接觸眼、口等黏膜；破損皮膚慎用（可能增加吸收）。

2. 耳部/鼻部外用制劑

代表產品：含8-羥基喹啉的滴耳液（如與醋酸聯用）。

注意事項：

僅用于成人和大齡兒童，嬰幼兒慎用；避免長期連續使用（可能破壞耳道正常菌群）。

二、局部黏膜用制劑（需控制劑量）

1. 眼科制劑（抗菌/防腐劑）

應用場景：

作為防腐劑添加于眼藥水或眼膏中（如濃度≤0.01%），抑制微生物污染（如喹諾酮類抗生素制劑的輔助成分）。

安全性：

需嚴格控制濃度，高濃度可能損傷角膜上皮；過敏體質者需警惕眼部刺激（如紅腫、畏光）。

2. 口腔科制劑（抑菌/除臭）

代表產品：含8-羥基喹啉的漱口水或口腔潰瘍貼膜，用于抑制口腔細菌、減輕口臭或潰瘍感染。

注意事項：

漱口后需徹底吐出，避免吞咽；連續使用不超過7天，以防口腔菌群失調。

三、口服制劑（需嚴格管控適應癥和劑量）

1. 抗瘧藥/免疫調節劑（衍生物為主）

代表藥物：

羥氯喹（Hydroxychloroquine）：用于處理瘧疾、類風濕關節炎、系統性紅斑狼瘡（SLE）等。

機制：通過抑制溶酶體活性、調節免疫細胞功能發揮作用。

安全使用條件：

劑量限制：成人每日劑量上限≤600mg（按羥氯喹計），需根據體重調整（如＜5mg/kg/d），避免視網膜毒性（長期用藥需每6-12個月查眼底）。

禁忌人群：嚴重肝腎功能不全、視網膜病變、QT間期延長者禁用。

2. 驅腸蟲藥（較少用，需謹慎）

歷史應用：曾用其硫酸鹽作為驅蛔蟲藥（如小兒劑量 10-15mg/kg），但因作用有限且副作用較多（如惡心、腹瀉），現已被更安全藥物（如阿苯達唑）取代。

現狀：僅在特定地區或耐藥蟲株感染時謹慎使用，需嚴格遵醫囑。

四、獸藥/農業用制劑（非人類用藥，需區分）

1. 應用場景：

作為動物飼料添加劑（如家禽、家畜的抗菌促生長劑），或外用處理寵物皮膚感染。

2. 注意事項：

嚴禁人類使用；需符合獸藥殘留標準（如歐盟規定食品動物中喹啉類殘留限量）。

五、安全使用核心原則

1. 劑型選擇優先性：

外用＞局部黏膜用＞口服，避免不必要的全身暴露。

劑量與療程控制：

口服制劑需嚴格遵循 “低有效劑量 + 短療程” 原則，尤其是長期用藥（如SLE）需定期監測眼底、肝腎功能。

2. 過敏與禁忌篩查：

對喹啉類藥物過敏者（如磺胺類交叉過敏）禁用；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏者慎用（可能誘發溶血）。

3. 特殊人群慎用：

孕婦、哺乳期女性、兒童及老年人需權衡風險，避免用于非必要場景。

8-羥基喹啉在藥物制劑中的安全應用需基于明確的適應癥、嚴格的劑量控制及劑型選擇。外用和局部制劑因全身吸收少，安全性較高；口服制劑（尤其是衍生物）雖有明確處理作用，但需警惕累積毒性（如視網膜損傷、心臟毒性），必須在醫生指導下使用。

本文來源于黃驊市信諾立興精細化工股份有限公司官網 http://www.unace.cn/